Diclopisa®

Indicacíones Terapeuticas
“Antiinflamatorio no esteroideo.”

Indicado para aliviar el dolor y la inflamación en diversos procesos: trastornos osteomusculares y articulares, como la artritis reumatoide, la artrosis y la espondilitis anquilosante; trastornos periarticulares como la bursitis y la tendinitis; trastornos de partes blandas como torceduras y distensiones, síndromes dolorosos de la columna vertebral, ataque agudo de gota y otros procesos que cursan con dolor como el cólico nefrítico, la gota aguda, la dismenorrea y la migraña, así como después de algunas intervenciones quirúrgicas.

Farmacocinética Y Farmacodinamia
El diclofenaco es un antiinflamatorio no esteroideo (AINE) derivado del ácido fenilacético al igual que otros AINES, inhibe la actividad de la enzima ciclooxigenasa, que dá como resultado una disminución en la síntesis de prostaglandinas y tromboxanos procedentes del ácido araquidónico. Las prostaglandinas desempeñan un papel importante en la aparición de la inflamación, el dolor y la fiebre.

Estos efectos pueden ser parcialmente los responsables de la acción terapéutica y de las reacciones adversas de estos medicamentos.

El diclofenaco se absorbe rápidamente cuando se administra vía parenteral. A concentraciones terapéuticas, más del 99% su une a las proteínas plasmáticas. Penetra en el líquido sinovial, en el que las concentraciones pueden mantenerse constantes incluso cuando disminuyen las concentraciones plasmáticas; se distribuyen pequeñas cantidades en la leche materna. La semivida de eliminación plasmática terminal es de 1 a 2 h.

El diclofenaco se metaboliza a 4´-hidroxidiclofenaco, 5-hidroxidiclofenaco, 3´-hidroxidiclofenaco y 4´,5-dihidroxidiclofenaco. Se excreta en forma de conjugados glucurónido y sulfato principalmente por la orina (aproximadamente el 60%), pero también por la bilis (aproximadamente el 35%); se excreta menos del 1% como diclofenaco inalterado.

Contradicciones
El diclofenaco está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad al medicamento ó a otros AINES. Asimismo, está contraindicado en personas con antecedentes de asma bronquial, broncoespasmo, urticaria o rinitis desencadenados por la administración de ácido acetilsalicílico u otro AINE, sangrado de tubo digestivo, úlcera péptica activa, insuficiencia renal y hepática moderada o severa, hipovolemia o deshidratación; el diclofenaco intravenoso tampoco debe utilizarse en pacientes con antecedentes de diátesis hemorrágica, hemorragias cerebrovasculares (incluso ante la sospecha de su existencia) ni en pacientes sometidos a cirugía con riesgo elevado de hemorragias, enfermedad de CROHN, colitis ulcerativa activa, desordenes en la coagulación, insuficiencia cardiaca establecida, cardiopatía isquémica, enfermedad arterial periférica y/o enfermedad cerebrovascular y durante el tercer trimestre de embarazo.

Precauciones Generales
General

Las reacciones adversas pueden reducirse si se utiliza la menor dosis eficaz durante el menor tiempo posible para controlar los síntomas.

Se debe evitar la administración concomitante de diclofenaco con otros AINEs incluyendo los inhibidores selectivos de la ciclooxigenasa-2 (Coxib) debido a la falta de evidencia de efectos sinérgicos y a los efectos adversos potenciales aditivos.

Se ha de tener precaución con los ancianos debido a sus condiciones médicas. En concreto sobre el paciente anciano frágil o con bajo peso corporal, donde se recomienda utilizar la dosis menor efectiva.

Al igual que con otros AINEs, con diclofenaco, en casos raros, pueden aparecer reacciones alérgicas, inclusive reacciones anafilácticas o anafilactoides, aunque no haya habido exposición previa al medicamento.

Al igual que otros AINEs, diclofenaco puede enmascarar los signos y síntomas de una infección debido a sus propiedades farmacodinámicas.

Las instrucciones para la administración de inyecciones intramusculares se deben seguir de forma estricta para evitar reacciones adversas en el lugar de inyección, que pueden causar debilidad muscular, parálisis muscular, hipoestesia y necrosis en el lugar de inyección.

Riesgos gastrointestinales

Durante el tratamiento con AINEs, entre los que se encuentra el diclofenaco, se han notificado hemorragias gastrointestinales, úlceras y perforaciones (que pueden ser mortales) en cualquier momento del mismo, con o sin síntomas previos de alerta y con o sin antecedentes de acontecimientos gastrointestinales graves previos. El riesgo es mayor en los ancianos. Si se produjera una hemorragia gastrointestinal o una úlcera en pacientes en tratamiento con diclofenaco, el tratamiento debe suspenderse inmediatamente.

Al igual que los demás AINEs, diclofenaco, se ha de tener precaución cuando se prescriba diclofenaco en pacientes con síntomas indicativos de alteraciones gastrointestinales o con antecedentes de úlcera gástrica o intestinal, hemorragias o perforación. El riesgo de hemorragia gastrointestinal es mayor cuando se utilizan dosis crecientes de AINEs, en pacientes con antecedentes de úlcera, especialmente si eran úlceras complicadas con hemorragia o perforación. En los ancianos aumenta la frecuencia de reacciones adversas de los AINEs en especial hemorragias gastrointestinales y perforación, que pueden terminar en muerte. Estos pacientes deben comenzar el tratamiento con la dosis menor efectiva.

Se recomienda prescribir a estos pacientes tratamiento concomitante con agentes protectores (p.ej. misoprostol o inhibidores de la bomba de protones); dicho tratamiento combinado también debería considerarse en el caso de pacientes que precisen dosis baja de ácido acetilsalicílico u otros medicamentos que puedan aumentar el riesgo gastrointestinal.

Se debe advertir a los pacientes con antecedentes de toxicidad gastrointestinal, y en especial a los ancianos que comuniquen inmediatamente al médico cualquier síntoma abdominal infrecuente (especialmente los de sangrado gastrointestinal) durante el tratamiento y en particular en los estadios iniciales.

Se debe recomendar una precaución especial a aquellos pacientes que reciben tratamientos concomitantes que podrían elevar el riesgo de úlcera o sangrado gastrointestinal como los corticoides sistémicos, anticoagulantes orales del tipo dicumarínicos, los medicamentos antiagregantes plaquetarios del tipo ácido acetilsalicílico y antidepresivos inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina.

Si se produjera una hemorragia gastrointestinal o una úlcera en pacientes en tratamiento con diclofenaco, el tratamiento debe suspenderse inmediatamente.

Los AINEs deben administrarse con precaución en pacientes con antecedentes de colitis ulcerosa o enfermedad de Crohn, pues podrían exacerbar dicha patología.

Riesgos cardiovasculares o cerebrovasculares

Se debe tener una precaución especial en pacientes con antecedentes de hipertensión y/o insuficiencia cardiaca (clasificación I de NYHA), ya que se ha notificado retención de líquidos y edema en asociación con el tratamiento con AINE.

Datos procedentes de ensayos clínicos y los datos epidemiológicos indican de forma consistente un incremento en el riesgo de acontecimientos trombóticos arteriales (por ejemplo, infarto de miocardio o ictus) asociado al uso de diclofenaco, particularmente a dosis altas (150 mg diarios) y en tratamientos a largo plazo.
En consecuencia, los pacientes que presenten insuficiencia cardiaca congestiva (clasificación I de NYHA) y los pacientes con factores de riesgo cardiovascular (p.ej. hipertensión, hiperlipidemia, diabetes mellitus, hábito tabáquico) solo se deben tratar con diclofenaco tras una cuidadosa consideración y a dosis de ≤100 mg diarios, en el caso de tratamientos de más de 4 semanas. Dado que los riesgos cardiovasculares de diclofenaco pueden incrementarse con la dosis y la duración del tratamiento, se debe utilizar la dosis diaria eficaz más baja y la duración del tratamiento más corta posible. Se debe revaluar periódicamente la necesidad de continuación del tratamiento y la respuesta al mismo, especialmente cuando el tratamiento dura más de 4 semanas.

Los pacientes deben estar atentos ante signos y síntomas de acontecimientos trombóticos arteriales graves (p. ej. dolor de pecho, respiración entrecortada, debilidad, dificultad para hablar), que puede suceder sin previo aviso. En tales casos, los pacientes deben saber que tienen que acudir inmediatamente al médico.

Efectos hematológicos

El tratamiento con diclofenaco sódico sólo se recomienda durante un breve período de tiempo. Pero si se administra durante un período más prolongado, es aconsejable, como ocurre con otros AINEs, efectuar recuentos hemáticos.

Como otros AINEs diclofenaco puede inhibir temporalmente la agregación plaquetaria. Los pacientes con problemas de hemostasia deben ser cuidadosamente controlados.

Efectos respiratorios (asma prexistente)

En pacientes con asma, rinitis alérgica estacional, inflamación de la mucosa nasal (es decir pólipos nasales), enfermedad pulmonar obstructiva crónica o infecciones crónicas del tracto respiratorio (especialmente si están unidos a síntomas similares a la rinitis alérgica), son más frecuentes que en otros pacientes las reacciones por AINEs como exacerbaciones de asma (también llamado intolerancia a analgésico/asma por analgésicos), edema de Quincke o urticaria. Por tanto se recomienda precaución especial en estos pacientes (estar preparado para emergencias). Esto también es aplicable a pacientes que son alérgicos a otras sustancias, p.ej. con reacciones cutáneas, prurito o urticaria.
Riesgos de reacciones cutáneas graves

Se han descrito reacciones cutáneas graves, algunas mortales, incluyendo dermatitis exfoliativa, síndrome de Stevens-Johnson, y necrolisis epidérmica tóxica con una frecuencia muy rara, menor de un caso cada 10.000 pacientes en asociación con la utilización de AINEs. Parece que los pacientes tienen mayor riesgo de sufrir estas reacciones al comienzo del tratamiento: la aparición de dicha reacción adversa ocurre en la mayoría de los casos durante el primer mes de tratamiento. Debe suspenderse inmediatamente la administración de diclofenaco ante los primeros síntomas de eritema cutáneo, lesiones mucosas u otros signos de hipersensibilidad.

Riesgos de reacciones hepáticas

Los pacientes con insuficiencia hepática que se les ponga en tratamiento con diclofenaco deberán monitorizarse porque podría empeorar su situación.

Los AINEs, incluido el diclofenaco, pueden producir una elevación de los enzimas hepáticas. Durante el tratamiento prolongado con diclofenaco debería controlarse la función hepática como medida de precaución. Si las pruebas de función hepática muestran anormalidades que persisten o empeoran, si aparecen signos y síntomas clínicos de desarrollo de enfermedad hepática o si se presentan otros síntomas (p.ej. eosinofilia, rash) deberá interrumpirse el tratamiento. Puede aparecer una hepatitis sin síntomas prodrómicos. En pacientes con porfiria, diclofenaco puede desencadenar un episodio agudo.

Efectos renales

Debido a que se han comunicado casos de retención de líquidos y edema asociado al tratamiento con AINEs, incluido el diclofenaco, se deberá tender especial precaución en los pacientes con función cardiaca o renal alteradas, antecedentes de hipertensión, en personas de edad avanzada, en los pacientes que están siendo tratados concomitantemente con diuréticos o con otros medicamentos que puedan afectar la función renal de forma significativa y en aquellos con depleción sustancial del volumen extracelular por cualquier causa, p.ej. en la fase pre- o postoperatoria de intervenciones quirúrgicas mayores. Por lo tanto, como medida cautelar, se recomienda controlar la función renal cuando se administre diclofenaco en tales casos. El cese del tratamiento, suele ir seguido de la recuperación hasta el estado previo al mismo.

Uso pacientes de edad avanzada

Los ancianos sufren una mayor incidencia de reacciones adversas a los AINEs y concretamente hemorragias y perforaciones gastrointestinales, que pueden ser mortales. Además, pueden causar retención de líquidos, pudiendo producir complicaciones cardiovasculares y reducción de la eficacia de los tratamientos antihipertensivos. Asimismo, y teniendo en cuenta las medidas básicas de precaución médica, se requiere especial precaución en pacientes ancianos frágiles o con bajo peso corporal.

Advertencia sobre excipientes

Este medicamento puede producir reacciones alérgicas graves y broncoespasmo porque contiene sulfito de sodio.

Este medicamento no se debe administrar a niños prematuros ni recién nacidos porque contiene alcohol bencílico. Puede provocar reacciones tóxicas y reacciones anafilactoides en niños menores de 3 años de edad.

Restricciones De Uso Durante La Lactancia
Embarazo
Primer y segundo trimestre de la gestación
La inhibición de la síntesis de prostaglandinas, puede afectar negativamente a la gestación y/o el desarrollo del embrión feto. Datos procedentes de estudios epidemiológicos sugieren un aumento del riesgo de abortos espontáneos, malformaciones cardíacas y gastrosquisis tras el uso de un inhibidor de la síntesis de prostaglandinas (como AINEs) en etapas tempranas de la gestación, sin embargo, los datos generales en cuanto a abortos espontáneos no son concluyentes. El riesgo absoluto de malformaciones cardíacas se incrementó entre el 1% y el 1,5% aproximadamente. Parece que el riesgo aumenta con la dosis y la duración del tratamiento. En animales, se ha observado un aumento de pérdidas pre- y post-implementación y una mayor letalidad embriofetal, cuando se les administra inhibidores de la síntesis de prostaglandinas.

Además, se ha notificado una mayor incidencia de malformaciones, como malformaciones cardiovasculares, en los animales a los que se les ha administrado un inhibidor de las síntesis de prostaglandinas durante el periodo de la organogénesis.
Durante el primer y segundo trimestre de la gestación, diclofenaco no debe administrarse a no ser que se considere estrictamente necesario. Si utiliza diclofenaco una mujer que intenta quedarse embarazada o durante el primer y segundo trimestre de la gestación, la dosis y la duración del tratamiento deben reducirse lo máximo posible.

Tercer trimestre de la gestación
Durante el tercer trimestre de la gestación, todos los inhibidores de la síntesis de prostaglandinas pueden exponer al feto a:
– Toxicidad cardiopulmonar (con cierre prematuro del conducto arterial e hipertensión pulmonar)
– Disfunción renal, que puede progresar a fallo renal con oligo-hidroamniosis.

Al final del embarazo, todos los inhibidores de la síntesis de prostaglandinas pueden exponer a la madre y al neonato a:
– Posible prolongación del tiempo de hemorragia, debido a un efecto de tipo antiagregante que puede ocurrir incluso a dosis muy bajas.
– Inhibición de las contracciones uterinas, que puede producir retraso o prolongación del parto.
– Consecuentemente, diclofenaco, como otros AINEs, está contraindicado durante el tercer trimestre de embarazo.
Lactancia
Como otros AINEs, diclofenaco pasa a la leche materna, en pequeñas cantidades. Por tanto no deberá administrarse diclofenaco durante la lactancia para evitar efectos indeseados en el lactante.

Fertilidad
Como con AINEs, el uso de diclofenaco puede alterar la fertilidad femenina y no se recomienda en mujeres que están intentando concebir. En mujeres con dificultades para concebir o que estén siendo sometidas a un estudio de fertilidad, se debería considerar la suspensión de este medicamento.

EFECTOS SOBRE LA CAPACIDAD PARA CONDUCIR Y UTILIZAR MÁQUINAS

La influencia de diclofenaco sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas es nula o insignificante. Sin embargo, los pacientes que experimenten trastornos visuales, mareos, vértigo, somnolencia u otros trastornos del sistema nervioso central, mientras estén en tratamiento con diclofenaco deberán evitar conducir vehículos o manejar maquinaria.

Reacciones Secundarias Y Adversas
Las reacciones adversas que se observan con más frecuencia son de naturaleza gastrointestinal. Pueden producirse úlceras pépticas, perforación o hemorragia gastrointestinal, en algunos casos mortales, especialmente en los ancianos. También se han notificado náuseas, vómitos, diarrea, flatulencia, estreñimiento, constipación, dispepsia, dolor abdominal, melena, hematemesis, estomatitis ulcerosa, exacerbación de colitis ulcerosa y enfermedad de Crohn. Se ha observado menos frecuentemente la aparición de gastritis.
Las reacciones adversas (de ensayos clínicos y/o notificaciones espontáneas o referencias bibliográficas se clasifican por órganos y sistemas de MedDRA, por orden de frecuencia, las más frecuentes primero.
Dentro de cada intervalo de frecuencia, las reacciones adversas se enumeran en orden decreciente de gravedad.
Además, cada intervalo de frecuencia utiliza la siguiente convención (CIOMS III) para cada reacción adversa: muy frecuentes ((≥1/10), frecuentes (≥1/100 a <1/10), poco frecuentes (≥1/1000) a <1/100), raras (≥1/10000 a <1/1000), muy raras (<1/10000), desconocido (no puede estimarse con los datos disponibles). Las siguientes reacciones adversas incluyen las comunicadas tanto con diclofenaco solución inyectable como con otras formas farmacéuticas de diclofenaco tanto en tratamientos a corto como a largo plazo. Infecciones e infestaciones Muy raras: Absceso en el sitio de inyección. Frecuencia no conocida: Necrosis en el sitio de inyección. Trastornos de la sangre y del sistema linfático Muy raras: Trombocitopenia, leucopenia, anemia (inclusive anemia hemolítica y anemia aplasica), agranulocitosis. Trastornos del sistema inmunológico Raras: Hipersensibilidad anafiláctica y reacciones anafilactoides (inclusive hipotensión y shock). Muy raras: Angioedema (inclusive edema facial). Trastornos psiquiátricos Muy raras: Desorientación, depresión, insomnio, pesadillas, irritabilidad, trastornos psicológicos. Trastornos del sistema nervioso Frecuentes: Cefalea, mareo. Raras: Somnolencia. Muy raras: Parestesias, alteraciones de la memoria, convulsiones, ansiedad, temblor, meningitis, disgeusia, accidente cerebrovascular. Trastornos oculares Muy raras: Alteraciones visuales, visión borrosa, diplopía. Trastornos del oído y del laberinto Frecuentes: Vértigo. Muy raras: Tinnitus, alteración del oído. Trastornos cardíacos Poco frecuentes*: Infarto del miocardio, insuficiencia cardiaca, palpitaciones, dolor torácico. Frecuencia no conocida: Síndrome de Kounis. Trastornos vasculares Muy raras: Hipertensión, vasculitis. Trastornos respiratorios, torácicos y mediastinicos Raras: Asma (inclusive disnea). Muy raras: Neumonitis. Trastornos gastrointestinales Frecuentes: Náuseas, vómitos, diarreas, dispepsia, dolor abdominal, flatulencia, disminución del apetito. Raras: Gastritis, hemorragia gastrointestinal, hematemesis, diarrea hemorrágica, melena, úlcera gástrica o intestinal (con o sin sangrado o perforación). Muy raras: Colitis (inclusive colitis hemorrágica y exacerbación de la colitis ulcerativa o enfermedad de Crohn), estreñimiento, estomatitis, glositis, alteración esofágica, enfermedad diafragmática intestinal, pancreatitis. Frecuencia no conocida: Colitis isquémica Trastornos hepatobiliares Frecuentes: Aumento de las transaminasas séricas. Raras: Hepatitis con o sin ictericia, alteración hepática. Casos aislados: Hepatitis fulminante, necrosis hepática, insuficiencia hepática. Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo Frecuentes: Erupción. Raras: Urticaria. Muy raras: Dermatitis ampollosas incluyendo el Síndrome de Stevens Johnson y la necrolisis epidérmica tóxica (Síndrome de Lyell), eczema, eritema, eritema multiforme, dermatitis exfoliativa, alopecia, reacción de fotosensibilidad, púrpura, púrpura de Henoch-Schoenlein, prurito. Trastornos renales y urinarios Muy raras: Lesión renal aguda (fallo renal agudo), hematuria, proteinuria, síndrome nefrótico, nefritis túbulo-intersticial, necrosis papilar renal. Trastornos generales y alteraciones en el lugar de administración Frecuentes: Reacción en el lugar de la inyección, dolor en el lugar de la inyección, induración en el lugar de la inyección Raras: Edema, necrosis en el lugar de la inyección * La frecuencia refleja los datos de tratamientos prolongados a altas dosis (150 mg/día) Datos procedentes de ensayos clínicos y los datos epidemiológicos indican de forma consistente un incremento en el riesgo de acontecimientos trombóticos arteriales (por ejemplo infarto de miocardio o ictus) asociado al uso de diclofenaco, particularmente a dosis altas (150 mg diarios) y en tratamientos a largo plazo. Interacciones Medicamentosas Y De Otro Género
Las interacciones de los AINE consisten en el aumento de los efectos de los anticoagulantes orales y el aumento de las concentraciones plasmáticas de litio, metotrexato y glucósidos cardiotónicos por consiguiente se recomienda vigilar estrechamente a tales pacientes.

El riesgo de nefrotoxicidad puede aumentar si se administran junto con inhibidores de la ECA, ciclosporina, tacrolimus o diuréticos.

Los efectos sobre la función renal pueden conducir a una menor excreción de algunos fármacos. Puede existir también un mayor riesgo de hiperpotasemia con los inhibidores de la ECA, los beta bloqueadores y los diuréticos, pueden quedar reducidos.

Pueden producirse convulsiones por interacción con las quinolonas. Los AINE pueden incrementar los efectos de la fenitoína y de los antidiabéticos de la familia de las sulfonilureas.

El uso de más de un AINE (incluido el ácido acetilsalicílico) debe evitarse por el riesgo de que aparezcan efectos adversos. El riesgo de hemorragias digestivas y úlceras asociado con los AINE aumenta cuando se emplean corticosteroides, con los antiplaquetarios clopidogrel y ticlopidina y, posiblemente con alcohol, difosfonatos o pentoxifilina.

Puede aumentar el riesgo de hematotoxicidad durante el uso concomitante de zidovudina y AINE.

Ciclosporina: Se ha atribuido un deterioro de la función renal al uso de diclofenaco con ciclosporina. Se ha observado un aumento de las concentraciones de diclofenaco con la administración de ciclosporina; se recomienda reducir la dosis de diclofenaco aproximadamente a la mitad cuando se administran juntos.

Diuréticos: También se ha producido deterioro de la función renal con el uso de diclofenaco junto con triamtireno.

Fármacos gastrointestinales: Se ha producido un descenso de las concentraciones plasmáticas de diclofenaco tras su administración después de sucralfato.

Fármacos reguladores de lípidos: La colestiramina parece reducir sustancialmente la biodisponibilidad de diclofenaco cuando ambos fármacos se administran de forma conjunta; el colestipol produce un efecto similar, aunque menor.
Alteraciones En Los Resultados De Pruebas De Laboratorio
Se pueden alargar los tiempos de sangrado por la inhibición de la agregación plaquetaria que produce el diclofenaco.

Puede existir un incremento de los niveles plasmáticos del nitrógeno ureico, creatinina sérica y del potasio. Se puede presentar en muy raras ocasiones alteración de las enzimas hepáticas.

Precauciones En Relación Con Efectos De Carcinogénesis, Mutagénesis, Teratogénesis Y Sobre La Fertilidad
No se han reportado hasta la fecha efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis ni sobre la fertilidad con el uso de diclofenaco.

Dosis Y Vía De Administración
El período máximo recomendado para el uso parenteral es de 2 días. Intramuscular profunda o Intravenosa en infusión.
Intramuscular profunda aplicada en el glúteo a una dosis de 75 mg una vez al día o, si se requiere en estados graves 75 mg dos veces al día. El diclofenaco sódico también se utiliza por vía intramuscular en el cólico nefrítico a dosis de 75 mg repetida a los 30 minutos si es preciso.

La infusión intravenosa continua o intermitente de diclofenaco sódico se formula en soluciones de glucosa al 5% o de cloruro de sodio al 0.9% (ambos previamente amortiguados con bicarbonato sódico). Para el tratamiento del dolor postoperatorio puede emplearse una dosis de 75 mg durante 30 a 120 minutos. La dosis puede repetirse si es necesario al cabo de 4 a 6 horas.

Solo deben usarse soluciones claras, si se observan cristales o precipitación de la solución, no debe administrarse la infusión. Diclofenaco sódico solución inyectable no debe administrarse por vía intravenosa en bolo.

No se recomienda la administración de diclofenaco sódico solución inyectable en niños.

La administración intravenosa se efectúa mediante una infusión lenta después de la preparación de la dilución de acuerdo con las instrucciones siguientes:

Dependiendo de la duración de la infusión que se realice, Diclofenaco sódico solución inyectable, debe ser diluido en 100 a 500 mL de solución salina isotónica (solución de cloruro de sodio al 0.9%) o solución glucosada al 5%, en ambos casos, previamente amortiguada con una solución inyectable de bicarbonato de sodio recién abierta, con un volumen de 0.5 mL si la concentración de bicarbonato de sodio es de 8.4%, con un volumen de 1 mL si la concentración de bicarbonato de sodio es de 4.2% o con el volumen equivalente de acuerdo con una concentración diferente de bicarbonato de sodio.

Una vez hecha la dilución indicada, se pueden recomendar dos alternativas de dosificación según sea la indicación:

a) Para el tratamiento del dolor postoperatorio moderado a severo, se deben infundir 75 mg en forma continua en un periodo de 30 minutos a dos horas. Si es necesario, el tratamiento puede repetirse después de pocas horas, pero la dosis no debe exceder de 150 mg en 24 horas. El volumen de la solución para diluir se determina de acuerdo con el tiempo en que se pretenda pasar la infusión (100 a 500 mL).

b) Para la prevención del dolor postoperatorio, se deben pasar por infusión 25 mg (1 mL de la ampolleta) a 50 mg (2 mL de la ampolleta) después de la cirugía, en un periodo de 15 minutos a 1 hora, seguidos de una infusión continua de aproximadamente 5 mg por hora hasta una dosis máxima de 150 mg en 24 horas, es decir, aproximadamente 11 gotas por minuto de una solución preparada con 75 mg de Diclofenaco sódico en 500 mL de solución salina isotónica al 0.9% o solución glucosada al 5%, previamente amortiguada como se indicó.

Las infusiones intravenosas deberán realizarse inmediatamente después de preparar las soluciones para la infusión. No deberán conservarse las soluciones preparadas para infusión.

Manifestaciones Y Manejo De La Sobredosificación O Ingesta Accidental
El tratamiento de la intoxicación aguda con antiinflamatorios no esteroides consiste principalmente en medidas de apoyo y sintomáticas. No se conoce un cuadro clínico típico tras la sobredosificación con el diclofenaco.

Las medidas terapéuticas a tomar, en caso de sobredosis son las siguientes: Se aplicarán medidas de apoyo y sintomáticas contra las complicaciones como hipotensión, insuficiencia renal, convulsiones, irritación gastrointestinal y depresión respiratoria. Los tratamientos específicos, como diuresis forzada, diálisis o hemoperfusión, son probablemente poco útiles para eliminar los antiinflamatorios no esteroides a causa de su elevada tasa de fijación proteica y su metabolismo extenso.

Presentaciones
Caja con 1, 2, 3, 4, 5 ó 50 ampolletas de 75 mg/3 mL.

Almacenamiento
Consérvese a no más de 30 ºC. Protéjase de la luz.

Leyes de Protección
Literatura exclusiva para médicos. Si no se administra todo el producto deséchese el sobrante. No se administre si la solución no es transparente, si contiene ´partículas en suspensión o sedimentos. Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. No se use durante el embarazo y lactancia, ni en menores de 12 años.
Reporte las sospechas de reacción adversa al correo: farmacovigilancia@cofepris.gob.mx